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胰岛素磺酰脲类促分泌素

基于磺酰脲类的胰岛素促分泌素是您在执业药师考试中需要学习的内容之一。医学教育网的内容如下。
1
磺酰脲的结构和功能
磺酰脲的口服降血糖药具有磺酰脲类的基本结构,不同的药物在苯环和脲基末端具有不同的取代基。
治疗范围,适应人群,剂量数量和剂量不相等,因为这些取代基在药物作用的强度和持续时间上有所不同。
这类药物不能用于1型糖尿病患者。
2
磺脲类的代谢
磺脲类药物的代谢主要发生在肝脏,大部分代谢物从肾脏排出。
第一代磺酰脲的主要代谢方式是苯环中磺酰基取代基的氧化。
在第二代磺酰脲类口服降血糖药的大多数化学结构中,苯环的对磺酰基在末端引入较大的结构侧链和含氮脂环或脂环。到。
这些药物的体内代谢与第一代的体内代谢非常不同,主要的模式是脂环的氧化和羟基化和失活。
其次,某些代谢反应发生在苯环上的某些取代基上。
3
磺酰脲的理化性质
磺酰脲是弱酸性的,它们的酸性来源于与磺酰基pka5结合的脲的氮原子上的氢质子的解离。
因为它可溶于氢氧化钠溶液,所以可以通过酸碱滴定来确定。
在磺酰脲结构中,尿素是部分不稳定的,并且在酸性溶液中通过加热容易水解以沉淀磺酰胺沉淀物。
该属性可用于识别药物。
磺酰脲类很容易从胃肠道吸收进入血液。
与其他弱酸性药物一样,磺脲类药物具有很强的结合能力,可以与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白质的结合位点,从而导致游离药物浓度的增加。
因此,在给药时,必须注意药物与药物之间的这种相互作用。
4
磺酰尿素染色
格列本脲是一种白色结晶粉末,几乎无味无味。
溶于氯仿,微溶于甲醇或乙醇,不溶于水或乙醚。
格列本脲的降血糖作用相当于甲苯磺丁脲的200倍。它是一种强效的抗高血糖药物,对中度至重度2型糖尿病患者具有16至24小时的持续作用。
格列本脲的代谢主要在尿素基环己烷中被氧化和羟基化。主要代谢物是反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列苯胺,其仍具有15%的活性。
一半的代谢产物通过肠道胆汁,一半从肾脏排出。
由于它们的代谢产物仍然具有生物活性,因此肾功能不全可导致低血糖,因为消除了减慢,特别是在老年患者中。
因为它容易发生低血糖,所以应该少量使用。
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修订编辑:金燕


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